CEM Liberty微波多肽合成系統在歐洲多肽合成論壇上備受關(guān)注

    第三十屆歐洲多肽論壇于2008年8月31日——9月5日，在芬蘭首都赫爾辛基舉辦。在會(huì )議上許多世界的化學(xué)家都表示,為了提高反應產(chǎn)率和速度，微波 多肽合成是大勢所趨。在過(guò)去的五年里，有關(guān)微波多肽合成的文獻有顯著(zhù)的增加，許多文獻都集中在這種方法的速度以及這種方法促進(jìn)了困難多肽合成的結果上，包 括那些用傳統方法無(wú)法合成的困難多肽。有關(guān)多肽合成的設備也得到了不斷的創(chuàng )新和改良，自動(dòng)化的程度得到不斷的提高。

    在本屆會(huì )議上，共發(fā)表26篇有關(guān)微波多肽合成的論文，研究范圍從多肽疫苗（synthesis of peptide vaccines）、珠上二硫鍵形成（on-bead disulfide bond）、非自然的氨基酸的合成（synthesis of non-natural amino acids），水性環(huán)境下合成多肽（peptide synthesis in an aqueous environment），糖代多肽的合成（syntheses of glycosylated peptides）以及病毒多肽（viral peptides）的合成，樹(shù)脂上環(huán)肽的合成（on-resin ring closing etathesis）。有一份報告提出了一個(gè)成功利用微波合成111-mer長(cháng)的多肽的案例。

    意大利弗羅倫薩大學(xué)的學(xué)者Dr. Anna Maria Papini, PhD, 鑒于其在多肽化學(xué)上的杰出貢獻，獲得了Leonidas Zervas獎。在她的獲獎演講“利用多肽免疫檢測來(lái)探索生物標識物——轉化研究的挑戰”中， Papini博士提及了她利用微波合成多肽方面的工作。她成功地在她的研究中利用了CEM LIBERTY微波多肽合成系統合成了困難的糖代多肽。

    9月2號星期二，三百人參與了一個(gè)CEM公司組織的午宴。宴會(huì )上，有七位學(xué)者在會(huì )議上講述了他們利用微波來(lái)合成多肽方面的工作進(jìn)展。

    宴會(huì )上的一些亮點(diǎn)： 

    Athanassios Galanis （Institute for Research in Biomedicine at Barcelona Science Park）
    水性環(huán)境中利用微波輔助合成固相多肽 

    他的重點(diǎn)研究方向是如何利用較便宜、環(huán)保的溶劑（比如：水）來(lái)代替傳統較為昂貴的有機溶劑實(shí)現固相多肽合成。他同時(shí)也探討了微波能量對于一系列的常見(jiàn)的氨 基酸衍生物以及耦合反應物在水性環(huán)境下對固相多肽合成的優(yōu)化。他成功地證明了在同時(shí)利用微波能量和水的條件下，可以很有效地降低固相多肽合成的成本，并且 更為環(huán)保。

    Marilena Androutsou （University of Patras）
    利用微波能量在CLTR—CL樹(shù)脂上有效率地合成髓鞘抗源MOG35—55和MOG97-108。 

    Marilena研究了髓鞘少突神經(jīng)膠質(zhì)細胞的糖蛋白（MOG）是一種多發(fā)性硬化癥的自身抗體。她準備了兩種免疫顯性的抗源表位，MOG35—55和 MOG97-108。她對于在2-chlorotrityl樹(shù)脂上合成多肽非常感興趣，而這種方法對于合成fully protected peptides是異常地重要，然而，這種方法在微波合成的條件可能會(huì )不穩定，MARILAN成功地展示了利用微波能量有效地在短時(shí)間內合成出高純度的 MOG35—55和MOG97-108。

    Denis Scanlon （University of Melbourne）
    利用微波能量合成長(cháng)達111-mer的多肽片斷來(lái)對朊病毒的N末端的區域結構進(jìn)行研究。 

    Denis致力于探索正常細胞蛋白normal cellular protein（PrPc）到病源性的亞型細胞蛋白pathogenic isoform PrPsc（PrPsc）的轉變機理，而后者正是導致阮病毒疾病prion disease的禍手。為了對這種阮病毒作出深入的研究，它需要合成PrPc的N末端部分，而他利用CEM Liberty全自動(dòng)多肽合成系統成功地合成了一系列的多肽片斷，從蛋白序列位置1-144到20-111個(gè)氨基酸。這也是有史以來(lái)利用微波技術(shù)單次成功合成的zui長(cháng)多肽。這些合成的多肽全都被成功地表征、分析及評估。

    Alessandra Di Cianni （Laboratory of Peptides and Proteins of the University of Florence）
    微波能量輔助閉環(huán)副分解反應來(lái)合成奧曲肽（synthesis of Octreotide dicarba-
Analogues）
    除了固相多肽合成以外，利用微波能量同時(shí)也被應用在合成后的修飾（post-synthetic
Modifications）。閉環(huán)反應的機理可以用于在一個(gè)多肽鏈上加入一個(gè)二硫鍵而因此使得肽鏈在氧化物或還原物存在的情況下更為穩定。傳統的方法都 需要的反應條件包括惰性反應環(huán)境和很長(cháng)的反應時(shí)間，而Alessandra成功地展示了利用微波能量在短時(shí)間內合成高純度的奧曲肽。多肽合成儀。